2023年9月7日 · 本文介绍了靶向蛋白降解剂(APD)的概念和分类,重点比较了分子胶和PROTAC的结构特点、降解机制和药物开发进展。分子胶是一种能够促使特定蛋白质在细胞内被降解的化合物,而PROTAC是一种能够通过泛素-蛋白酶体系统降解特定蛋白质的药物。
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泛素化的示意图. 3. 去泛素化酶: (1) 人类当中有 100 多个基因编码了 DUB(去泛素化酶)基因,这些基因可以分为半胱氨酸蛋白酶(cysteine proteases)和金属蛋白酶(metalloproteases)两大类。
CHX是放线菌酮,是一种蛋白合成抑制剂,可以阻止蛋白质的翻译过程,从而研究蛋白质的降解情况。知乎用户放电的毛衣解释了CHX的作用机理和使用方法,并提到了MG132蛋白酶体抑制剂的作用。
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